Question

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O metotrexato é utilizado como quimioterápico e atua como um forte inibidor da enzima diidrofolato redutase, a qual converte diidrofolato (DHF) em tetraidrofolato (THF), um cofator essencial na biossíntese da desoxitimidina monofosfato (dTMP), um precursor na biossíntese do DNA. CO2− N

Figura da questão (imagem do caderno de prova)

N N didrofolato (DHF) H2N H NADPH didrofolato redubtase (DHFR) + NADP CO2− N

N N H2N H tetraidrofolato (THF) CO2− N

N N H2N metotrexato As células cancerosas, estando em um estado de divisão celular mais acentuado, são mais sensíveis à deficiência da dTMP. Assim, o metotrexato, quando aplicado na dose apropriada, causa a morte das células cancerosas. Analisando-se o esquema acima e a estrutura do metotrexato, podemos concluir que

Accepted Answer

D) o diidrofolato redutase é incapaz de reduzir o sistema aminopteridina devido a seu caráter aromático.

Answer

A) o sistema aminopteridina do metotrexato é reduzido pela enzima diidrofolato redutase, gerando um composto inativo.

Answer

B) o metotrexato apresenta características estruturais muito semelhantes às do diidrofolato, atuando como um ativador competitivo da diidrofolato redutase.

Answer

C) o metotrexato complexa-se irreversivelmente com o cofator NADPH, impedindo a ação do diidrofolato redutase.

Answer

E) os sistemas aromáticos, como os pirazínicos, são bastante instáveis, facilitando a redução pelo DHFR.

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