Question

Durante o desenvolvimento de fármacos que atuam em receptores acoplados à proteína G (GPCRs), observou-se que determinados compostos são capazes de reduzir a atividade basal do receptor, mesmo na ausência de agonista endógeno. Um exemplo clínico relevante envolve o Propranolol, que pode atuar como agonista inverso em receptores β-adrenérgicos, reduzindo a atividade constitutiva desses receptores. Com base nesse contexto e nos mecanismos moleculares de ação dos fármacos, analise as assertivas a seguir e assinale a alternativa CORRETA.

Accepted Answer

B) Antagonistas não competitivos reduzem o efeito máximo (Emax) do agonista sem alterar sua afinidade aparente, pois não competem pelo mesmo sítio de ligação.

Answer

A) Agonistas inversos, como o Propranolol, aumentam a atividade basal do receptor ao estabilizar sua forma ativa.

Answer

C) Receptores GPCRs não apresentam atividade constitutiva, sendo ativados exclusivamente pela ligação de agonistas endógenos.

Answer

D) A dessensibilização de GPCRs ocorre apenas por bloqueio competitivo do sítio ativo, sem envolvimento de processos celulares como fosforilação ou internalização.

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