Question

O ácido γ-aminobutírico (GABA) é um dos principais neurotransmissores inibitórios do sistema nervoso, com implicações sobre o controle do ciclo sono-vigília, controle de respostas de defesa e ajuste de respostas excitatórias em geral. Sobre o potencial terapêutico de substâncias que modulam a transmissão GABAérgica, assinale a alternativa CORRETA:

Accepted Answer

A) Embora os “compostos Z” não sejam quimicamente relacionados aos benzodiazepínicos, o flumazenil é um antagonista capaz de reduzir e/ou reverter os efeitos tanto de benzodiazepínicos quanto dos “compostos Z”, em casos de intoxicação.

Answer

B) Os “compostos Z” (como o zolpidem) atuam seletivamente em sítios benzodiazepínicos de canais GABAA contendo a subunidade α2. Como essa subpopulação de canais tem expressão preferencial em regiões encefálicas relacionadas ao controle do sono (como o hipotálamo), o efeito hipnótico dessa classe de fármacos é pronunciado, diminuindo a latência para o sono.

Answer

C) A meia-vida reduzida do clonazepam torna esse benzodiazepínico um fármaco de escolha no tratamento da insônia, desde que seu uso seja agudo para minimizar o risco de abuso e dependência.

Answer

D) O baclofeno é um agonista seletivo de canais GABAB, permeáveis a cloreto (Cl-). Embora a distribuição desse receptor seja significativa na medula espinal, justificando o efeito relaxante muscular desse fármaco, a presença desses canais também no encéfalo pode exacerbar condições psiquiátricas pré-existentes em pacientes que utilizem esse composto.

Answer

E) O midazolam está entre os benzodiazepínicos de meia-vida mais longa, tornando seu uso preferencial como adjuvante anestésico por conta do seu efeito sedativo e ansiolítico.

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