Question

Muitos receptores de fármacos podem ser categorizados dentro de dois estados de conformação que estão em equilíbrio reversível entre si. Esses dois estados são denominados estado ativo e estado inativo. Um fármaco que, através de ligação a seu receptor, favorece a conformação ativa desse receptor é denominado agonista; por outro lado, um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como antagonista. Sobre esse tipo de ação dos fármacos é correto dizer-se que:

Accepted Answer

A) um agonista parcial é uma molécula que se liga a um receptor em seu sítio ativo, mas que não produz uma resposta total, pois impede a ativação dos receptores pelo agonista.

Answer

B) o ácido acetilsalicílico é um exemplo de antagonista não-competitivo. Age acetilando reversivelmente a ciclo-oxigenase, enzima responsável pela produção de tromboxano A2 nas plaquetas.

Answer

C) um antagonista competitivo liga-se irreversivelmente ao sítio de um receptor bloqueando a ligação do agonista, enquanto mantém o receptor em sua conformação ativa.

Answer

D) um antagonista alostérico não-competitivo atua ao impedir a ativação do receptor, somente quando o agonista não estiver ligado ao sítio ativo.

Answer

E) um antagonista competitivo diminui a potência e a eficácia de um agonista.

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